~(14)C-标记1,2-双-(3,5-二氧哌嗪基)乙烷[ICRF_(154)]的合成

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A.M.Greighton 1969年合成了双酰胺环ICRF_(154),然后改变化学结构合成了ICRF_(159,193)等衍生物。对其抗肿瘤(肉瘤S_(180)),白血病L_(1210),腺癌175,肿瘤walker_(256)进行药物筛选。ICRF_(154)口服对实验肿瘤有效,Dr.Hellmann临床试用发现不活泼。由于它在水和有机溶剂中不溶解,认为体内吸收很差或不吸收。我所将ICRFF_(154)用于临床治疗银宵病疗效显著。~(14)C-标记ICRF_(154)可为进行吸收、分布、排泄研究提供标记化合物。 A.M.Greighton 1969 synthesis of bisamide ring ICRF_ (154), and then change the chemical structure of synthetic ICRF_ (159,193) and other derivatives. Its anti-tumor (sarcoma S_ (180)), leukemia L_ (1210), adenocarcinoma 175, tumor walker_ (256) drug screening. ICRF_ (154) is orally available to experimental tumors, and Dr.Hellmann’s clinical trial found to be inactive. Because of its insolubility in water and organic solvents, the body is considered poorly or nonabsorbable. I will ICRFF_ (154) for the treatment of Silver Lanxie significant effect. ~ (14) C-labeled ICRF_ (154) provides a marker compound for absorption, distribution and excretion studies.
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