【摘 要】
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基于S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）的构效关系,设计合成了6个新型的2-[（取代苯胺基）羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用MT-4细胞进行了体外抗HIV活性
【机 构】
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云南大学化学科学与工程学院,云南省消防总队迪庆州支队特勤中队
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基于S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）的构效关系,设计合成了6个新型的2-[（取代苯胺基）羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用MT-4细胞进行了体外抗HIV活性测试.结果表明大多数新化合物表现了明显的抗HIV-1活性（EC50=2.58～0.18μmol/L）,其中化合物4b活性最高（EC50=1.64μmol/L,CC50=296.8μmol/L,SI=203.6）优于临床上使用的抗HIV药物奈韦拉平.最后对该类化合物的构效关系进行了讨论.
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