肿瘤是威胁人类生存与健康的重要原因之一。在肿瘤的药物治疗中，化疗是常用手段之一，但由于其特异性低、不良反应大、长期使用易产生耐药性等问题，应用受到较大限制。基于DNA损伤修复机制开发的新型抗肿瘤药物聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶（poly-ADP ribose polymerase,PARP）抑制剂可能是解决这一问题的关键。PARP抑制剂是一类靶向抑制PARP-1蛋白，诱导BRCA基因突变的肿瘤细胞发生“合成致死”现象的新型抗肿瘤药物，已成功应用于卵巢癌、乳腺癌等肿瘤的治疗。近年来PARP抑制剂更是与各类一线化疗药、靶向制剂及免疫检查点抑制剂等进行联合治疗，扩大了临床适用范围。本文将对PARP抑制剂的药理作用与作用机制、在肿瘤治疗中的应用及其耐药机制等研究进展进行总结，以期为PARP抑制剂的临床应用提供合理指导。