【摘 要】
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对硝基苯乙腈分别经过硝基还原、腈基还原,再与(R)-氧化苯乙烯加成反应得到米拉贝隆的关键中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇,(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇
【机 构】
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河南师范大学化学化工学院化学制药及生物医用材料河南省工程实验室
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对硝基苯乙腈分别经过硝基还原、腈基还原,再与(R)-氧化苯乙烯加成反应得到米拉贝隆的关键中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇,(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇在2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)和N,N-二异丙基乙胺(DIEA)作用下与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合得到治疗膀胱过度活动症药物米拉贝隆,总收率为67%。
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