【摘 要】
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以乙基丙二酸二乙酯为起始原料,合成长春西汀的关键中间体1-乙基-2,3,4,6,7,12-六氢-1H-吲哚[2,3-a]喹嗪-5-鎓高氯酸盐.其中脱羧和环合是合成工艺的关键步骤,最佳反应条件为:
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以乙基丙二酸二乙酯为起始原料,合成长春西汀的关键中间体1-乙基-2,3,4,6,7,12-六氢-1H-吲哚[2,3-a]喹嗪-5-鎓高氯酸盐.其中脱羧和环合是合成工艺的关键步骤,最佳反应条件为:脱羧温度134℃,三氯氧磷的用量为色胺体积的2倍,环合温度为106℃.该工艺的产品摩尔收率为56.7%,质量好,经济可行,适合工业化生产.
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