目的 评价*I-2-((2-((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)-5-碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性.方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5-羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行评价.结果131I-ADAM大鼠脑摄取高,注射后2 min组织百分注射剂量率(%ID/organ)达1.087,在富含SERT的丘脑中的特异摄取随时间延长而增加,滞留时间长(60～240 min),其特异摄取在注射后60,120和240 min分别为2.94,3.03和3.09.用Paroxetine阻断后60min,丘脑的特异摄取比对照组明显下降(由2.94减至0.148),而用Ketanserin阻断后,丘脑的特异摄取不受影响.放射自显影结果示,在注射Paroxetine后,丘脑/小脑比值从7.94±0.39降至1.30±0.56,与对照组比较差异明显.甲状腺摄取在注射后2和120min分别为0.009和1.421%ID/organ.125I-ADAM大鼠血药清除动力学符合血药动力学二室模型,分布半衰期T1/2α=13.79min,清除半衰期T1/2β=357.14 min,K122=0.046 min-1,K21=0.018 min-1,K10=0.011 min-1,表观分布体积Vd=0.22L,曲线下面积(AUC)=421.75,拟合的曲线方程为:C=3.6147·e-0.0725t+1.0413 e-0.0028t.异常毒性实验结果示,小鼠的耐受剂量为人的1000倍.结论131I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合具有高度特异性,清除快,毒性小,对人体安全,能特异地浓集于丘脑,可望用于研究脑内SERT功能.
5-羟色胺转运蛋白显像剂*I-ADAM临床前药理研究
【摘 要】
：
目的 评价*I-2-((2-((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)-5-碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性.方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5-羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行评价.结果131I-ADAM大鼠脑摄取高,注射后2 min组织百分注射剂量率(%ID/organ)达1.087,在富含SERT的
【机 构】
：
214063,无锡,核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所,复旦大学附属华山医院核医学科,214063,无锡,核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所,214063,无锡,核医学国家重点实验室、
【出 处】
：
中华核医学与分子影像杂志
【发表日期】
：
2004年24期
论文部分内容阅读
其他文献
目的 研究Ⅰ型先天性厚甲症患者KRT6A基因突变情况,为建立该病的基因诊断与遗传咨询提供依据.方法提取1例Ⅰ型先天性厚甲症患者及家系成员和50名正常对照外周血白细胞基因组DNA,设计针对KRT6A基因的特异引物,采用聚合酶链反应(PCR)扩增基因的全部编码序列,DNA直接测序明确具体的突变位置和方式,限制性内切酶反应验证基因突变.结果 PCR结合DNA测序发现患者KRT6A基因第7外显子存在异常;
目的 进一步研究家族性肠型胃癌的临床特征.方法随访2个家族性肠型胃癌家族,对肿瘤患者特点和家族遗传特征进行分析.结果2家系中共发现7例胃癌患者,年龄43～72岁(中位年龄65岁).并在2个家系中各发现1例胃癌之外的肿瘤患者(1例食管癌、1例升结肠癌).结论2个家族均符合常染色体显性遗传特征;家族中除发生胃癌外还发生其他器官肿瘤。
目的 观察急性运动轴索型神经病(AMAN)患者血清对体外培养的正常胚胎大鼠背根神经节神经元和脊髓前角运动神经元的影响.方法取胚胎SD大鼠的背根神经节和脊髓腹侧组织体外分离,建立原代单细胞培养体系,并经免疫组织化学染色进行鉴定;应用AMAN患者血清(25%)对培养细胞进行干预,观察神经元胞体和突起的变化,并经Guillery Shirra及Webster变性纤维染色法进行染色,计数发生变性和无变性的
目的 探讨Ki-67抗原在幕上星形细胞肿瘤中的表达及其预后作用.方法使用S-P免疫组化方法检测82例原发性幕上星形细胞肿瘤标本中Ki-67抗原的表达.单因素使用Kaplan-Meier法,多因素分析使用COX比例风险模型进行预后分析.结果Ki-67指数在组织学分级GradeⅡ、Ⅲ、Ⅳ中分别为2.86%±1.57%,6.72%±3.95%,8.16%±3.92%(P《0.01).单因素及多因素分析均
目的 探讨青光眼白内障联合手术的最佳方法.方法对96例青光眼合并白内障患者施行超声乳化及人工晶体植入联合隧道内小梁切除.结果术前视力＜0.1者84眼,0.1～0.3者12眼,术后视力＜0.1者26例,占27.08%,0.1～0.5者39例,占40.62%,＞0.5者31例,占32.29%.术前眼压最高60mmHg以上,最低23mmHg,术后85例眼压降至正常范围10例,术后经局部滴药后降至正常,1