【摘 要】
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目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3-取代2-吲哚酮类化合物.方法以2-吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价.结果
【机 构】
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华中科技大学同济医学院药学院药物化学教研室
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目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3-取代2-吲哚酮类化合物.方法以2-吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价.结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研究表明,所合成的化合物均具有抑制S-180肿瘤细胞生长的活性,其中化合物Ⅱ活性最强.结论 3-取代2-吲哚酮类化合物具有抑制S-180肿瘤细胞生长的活性,化合物中吲哚环平面与相应的芳环平面之间处于垂直状态时活性较强.
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