【摘 要】
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以4-氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,经不对称还原、乙酰化反应得到中间体(S)-3-乙酰氧基-4-氯丁酸乙酯。该中间体与3-氟-4-吗啉基苯胺缩合反应后再经氨解、霍夫曼降解、乙酰化、
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以4-氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,经不对称还原、乙酰化反应得到中间体(S)-3-乙酰氧基-4-氯丁酸乙酯。该中间体与3-氟-4-吗啉基苯胺缩合反应后再经氨解、霍夫曼降解、乙酰化、环合等一系列反应最终得到利奈唑胺。该方法所用原料便宜且易得,反应条件温和,工艺操作简便,所得成品纯度高,避免了使用易燃易爆物和有毒试剂,适合工业化生产。
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