目的:探讨超微粉碎对银翘散急性毒性、解热、抗炎及体外抗菌活性的影响。方法:以最大给药量法进行两种粉体的急性毒性对比研究。以2,4-二硝基苯酚致热模型和二甲苯致炎模型,比较银翘散超微粉碎前后的解热抗炎药效学差异。以平皿打孔法和试管二倍稀释法对比研究银翘散普通粉及其超微粉的抗菌活性。结果:急性毒性试验结果表明银翘散及其超微粉1日内最大给药量为45.75 g·kg-1,相当于人的临床日用量的152.5倍,未见由药物引起的毒性反应。解热和抗炎药效学结果表明银翘散的超微粉对2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠具有显著的解热作用(P<0.05),对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用(P<0.05),与等剂量银翘散的细粉相比,作用更明显。且超微粉剂量减半后仍能达到原剂量细粉的药效学效应。抗菌活性实验结果表明银翘散超微粉和细粉水提物对肺炎链球菌和乙型溶血性链球菌的MIC分别为24.22 mg·m L-1、48.43 mg·m L-1;细粉对两种细菌的MIC是超微粉的2倍。结论:超微粉碎后银翘散仍是安全有效的,且可考虑保证药效的基础上减少银翘散的服用剂量,并为银翘散超微粉的临床应用提供一定的实验依据。