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血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略,包括:生物电子等排、增加空间位阻、成环修饰以及骨架跃迁等。
先导化合物结构优化策略(六)——改善化合物血浆稳定性
【摘 要】
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血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室;
【出 处】
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药学学报
【发表日期】
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2018年02期
【基金项目】
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国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
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