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目的改进克拉霉素合成工艺。方法鉴定甲基化反应的副产物并研究其影响因素。结果主要的副产物为E-2′-O-三甲基硅-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(1)。高温、反应时间的延长、三乙胺的加入、过量的去质子试剂均会导致副产物(1)的大量生成;而投料次序为先甲基化试剂后去质子试剂、甲基化试剂过量、THF/DMSO和toluene/DMSO混和溶剂不利于1的生成。结论通过优化甲基化工艺条件。甲基化反应收率最高可达100.2%,其中副产物1仅含0.76%。