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目的:建立大鼠血浆中芒柄花素、毛蕊异黄酮和异鼠李素浓度的测定方法,并研究其药动学参数。方法:取大鼠10只灌胃给予10 g/kg黄芪,检测给药前和给药后24 h内芒柄花素、毛蕊异黄酮和异鼠李素的血浆浓度,并计算其药动学参数;采用液相色谱-串联质谱法,以芦丁为内标,色谱柱为Alltima C18,流动相:甲醇-水溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,柱温为40℃,电喷雾负离子源,扫描方式为多反应离子监测。芒柄花素、毛蕊异黄酮、异鼠李素和芦丁的选择检测离子质荷比(m/z)分别为m/z 267.0→251.9,m/z 283.1→268.2,m/z 315.4→300.1和m/z 609.4→300.1。结果:芒柄花素、毛蕊异黄酮和异鼠李素检测浓度的线性范围分别为5~1 000(r=0.9996)、3.91~500(r=0.9989)、0.5~100(r=0.9992)ng/mL,最低检测限分别为0.625、0.5和0.1 ng/mL,药动学参数分别为:t1/2β(10.43±2.94)、(6.91±1.33)和(5.07±1.21)h,Cmax(398.5±103.7)、(138.7±32.8)和(58.3±14.5)ng/mL,AUC0→12h(1238.8±311.3)、(669.5±159.7)和(274.1±83.9)ng.h/mL。结论:本方法专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于芒柄花素、毛蕊异黄酮和异鼠李素的血药浓度测定,大鼠灌胃给10 g/kg黄芪后,芒柄花素、毛蕊异黄酮和异鼠李素在大鼠体内的药动学符合二室模型特征。