【摘 要】
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目的设计合成L-精氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂,并通过活性研究寻找先导化合物。方法以L-精氨酸为原料,经胍基保护、缩合、异羟肟酸化等步骤合成目标化合物,通过体外抑酶
【机 构】
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天津中医药大学中药学院,山东大学药学院,中南民族大学药学院,
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目的设计合成L-精氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂,并通过活性研究寻找先导化合物。方法以L-精氨酸为原料,经胍基保护、缩合、异羟肟酸化等步骤合成目标化合物,通过体外抑酶实验和抗肿瘤细胞增殖实验测定目标化合物的活性。结果合成了16个未见文献报道的L-精氨酸衍生物,结构经核磁共振氢谱及质谱确证。其中,化合物5e、5h、11e、11g、11h的体外抑酶活性较好,化合物5f抗肿瘤细胞活性最好,能抑制4种高表达APN的肿瘤细胞HL-60、A549、ES-2、PLC的增殖。结论目标化合物有较好的APN抑制活性和抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物5f可作为先导化合物展开进一步研究。
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