药用哒嗪衍生物

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ljiand
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本文对1975年以来合成的具有药用价值的哒嗪衍生物综述如下。解热镇痛消炎药临床常用的吡唑酮类解热镇痛药有时引起变态反应或粒细胞减少。作者等为降低毒性将氨基比林的吡唑酮改变成哒嗪酮,合成了一系列2-苯基哒嗪酮衍生物。其中化合物1的镇痛作用比氨基比林强3~5倍。但是,1不溶于水,不形成稳定的盐,故用易形成稳 This article summarizes the pharmacologically valuable pyridazine derivatives synthesized since 1975 as follows. Antipyretic analgesic anti-inflammatory drugs commonly used in clinical pyrazolones antipyretic analgesics sometimes cause allergy or neutropenia. In order to reduce toxicity, the authors changed the pyrazolones of aminopyrine to pyridazinones and synthesized a series of 2-phenylpyridazinone derivatives. Among them, the analgesic effect of compound 1 is 3 to 5 times stronger than that of aminopyrine. However, 1 does not dissolve in water, does not form a stable salt, it is easy to form a stable
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