【摘 要】
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G-四链体是一类由Hoogsteen氢键维持稳定的、富含鸟嘌呤的DNA或RNA二级结构.人类基因组中存在大量潜在的形成G-四链体的序列,所形成的G-四链体结构能够调控基因组的稳定性、DNA复制和基因表达,其中包括很多与癌症相关基因.因此寻找能够诱导DNA的G富集区域形成G-四链体结构的配体,进而筛选潜在抗癌药物的先导化合物,已成为癌症治疗研究的热点之一.本文按照靶向的G-四链体结构类型和配体的分子结构进行分类,介绍近年来发现和设计的以G-四链体为靶点的小分子配体在癌症治疗方面的研究进展,分析了相关靶向治疗
【机 构】
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东北林业大学生命科学学院 哈尔滨 150040
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G-四链体是一类由Hoogsteen氢键维持稳定的、富含鸟嘌呤的DNA或RNA二级结构.人类基因组中存在大量潜在的形成G-四链体的序列,所形成的G-四链体结构能够调控基因组的稳定性、DNA复制和基因表达,其中包括很多与癌症相关基因.因此寻找能够诱导DNA的G富集区域形成G-四链体结构的配体,进而筛选潜在抗癌药物的先导化合物,已成为癌症治疗研究的热点之一.本文按照靶向的G-四链体结构类型和配体的分子结构进行分类,介绍近年来发现和设计的以G-四链体为靶点的小分子配体在癌症治疗方面的研究进展,分析了相关靶向治疗存在的问题,并对未来的研究方向进行了展望.
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