塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学

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制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证.建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1-β-环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为.结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混悬液及包合物的Cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)μg/L; AUC0→48h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)μg·h·L-1.1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3%.
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