AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：jiacktalk

【摘要】

：

目的以基质金属蛋白酶AP-N为靶点,寻找新的抗癌活性化合物.方法以3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸-亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计,合

【作者】

：

马涛徐文方王俊丽袁玉梅

【机构】

：

山东大学药学院

【出处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2003年2期

【关键词】

：

药物化学制备化学合成基质金属蛋白酶抑制剂抗癌活性化合物 medicinal chemistry preparation chemical synthe

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目的以基质金属蛋白酶AP-N为靶点,寻找新的抗癌活性化合物.方法以3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸-亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计,合成了8个结构全新的AHPA衍生物,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价.结果与结论初步药效学评价表明,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能,抑制S180肿瘤生长,其中化合物Ⅵ活性最强.

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