阿托伐他汀联合阿昔莫司在健康人体应用中的药代动力学研究

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目的 研究阿托伐他汀联合阿昔莫司在健康受试者体内的药代动力学特征.方法 健康男性受试者22例单次同时口服阿托伐他汀(10 mg)和阿昔莫司(250 mg)各1片;用高效液相色谱法分别测定药物血浆浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果 阿托伐他汀和阿昔莫司达峰时间(tmax)分别为(1.37±0.24)h和(1.62±0.57)h,峰浓度(Cmax)分别为(8.13 ±2.52) μg/L和(4.57±1.38)μg/ml,AUC0~t分别为(52.39±37.81)μg/(h·ml)和(15.72±2.66)μg/(h·ml),半衰期(t1/2)分别为(12.12±6.21)h和(2.36±0.82)h.国内文献报道健康志愿者口服阿托伐他汀10 mg后的药代动力学参数:tmax为(1.4±0.7)h,Cmax为(5.8±3.4)μg/ml,t1/2为(14.8 ±6.5)h,AUC0~48为(49.6±40.6)μg/(ml·h).国外文献报道健康志愿者口服阿昔莫司250 mg后的药代动力学参数:tmax为(1.33±0.21)h,Cmax为(4.04±0.34) μg/ml,t1/2为(1.95±0.10)h,AUC0-12为(16.80±0.75)μg/(ml·h).结论阿托伐他汀和阿昔莫司联用后主要药代动力学参数与国内外文献报道的两药单药药代动力学参数相比较均无明显改变。

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