药物对人体的作用或效应是依赖于药物的体内浓度，因而要想保证药物持续发挥治疗作用，就必须按时服药，以补充体内药物使其浓度一直保持在有效药物浓度以上。
　　药物进入人体后，一方面作用于人体而影响某些器官组织的功能；另一方面药物在人体的影响下，可以发生一系列的运动和体内过程：自用药部位被吸收进入(静脉注射则直接进入)血液循环：然后分布于各器官组织、组织间隙或细胞内；有些药物则在血浆、组织中与蛋白质结合；或在各组织(主要是肝脏)发生化学反应而被代谢；最后药物可通过各种途径离开机体(排泄)；即吸收、分布、代谢和排泄的过程。
　　它们可归纳为两大方面：一是药物在体内位置的变化，即药物的转运，如吸收、分布、排泄；二是药物的化学结构的改变，即药物的转化(又称生物转化)，亦即狭义的代谢。转运和转化的过程形成药物在体内量或浓度(血浆内、组织内)的变化，而且这一变化可随用药后的时间推移而发生动态变化。一般而言，药物对人体的作用或效应是依赖于药物的体内浓度，因而要想保证药物持续发挥治疗作用，就必须按时服药，以补充体内药物使其浓度一直保持在有效药物浓度以上。因此说按时服药是保证药效的前提。显然，如果不能按时服药，或服药时间间隔不合适，就会造成药物在人体浓度的忽高忽低，表现在药物作用上，可能就会出现中毒反应或者达不到应有的治疗作用。
　　不同的药物有不同的服用时间。这是因为，每种药物在服用后，通过吸收，在体内以一定浓度停留若干时间，然后排出体外。由于药物在体内停留、发挥治疗作用和排出体外的时间不一样，有的时间短，有的时间长，所以，有的需每隔4小时服1次，有的需隔6小时，有的需隔10～12小时，有的是24小时服1次。一般药物大多是每天服3～4次，或每日2次。如同人们一日三餐一样，肚子排空，人感觉饿，就该吃饭了。吃药和吃饭道理一样，早上服的药到了中午药力已经过去或排出体外，就需要第二次服药，以继续保持体内药物的浓度。如果到时候不继续服，体内的药物浓度就会因不断排泄而降低，不利于疾病的治疗。
　　同一类药，在体内维持的时间也不一样。比如磺胺类药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶，在体内维持时间约4小时，所以每隔4小时服1次：长效磺胺为37小时，需要24小时服1次：周效磺胺大约可维持一百多个小时，每隔3～5天服1次就可以。又如四环素，每隔6小时服1次，才可在体内维持有效浓度。