抗孕激素的研究近况

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由法国Roussel-uclaf公司研究开发的RU-486(mifeperetone)是一种抗孕酮药物,同时也有抗糖皮质激素的活性。它作用于子官内膜的受体水平,替代天然孕酮与其受体结合拮抗孕酮的活性。对子宫内膜孕酮受体的亲和力比孕酮强五倍。详细作用机制见图1。激素H与受体结合提供释放hsp90(热休克蛋白90)的“信息”,并“活化”亚单位R,减轻特有基因的录制,一个抗激素AH与受体结合也引起从hsp90R的分化变异的信 RU-486 (mifeperetone) researched and developed by the French company Roussel-uclaf is an anti-progesterone drug and has anti-glucocorticoid activity. It acts on the level of receptor endometrial receptor, instead of natural progesterone receptor binding progesterone antagonistic activity. Progesterone receptor on the endometrium affinity five times stronger than progesterone. Detailed mechanism of action shown in Figure 1. Hormone H binds to the receptor to provide “release” of hsp90 (Heat Shock Protein 90) and “activates” the subunit R, alleviating the recording of a proprietary gene, and binding of an antihormonal AH to the receptor also results in aberrant differentiation from hsp90R letter
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