胰岛素促分泌剂是一个大家族，包括磺脲类和格列奈类。主要适用于胰岛β细胞功能尚存的2型糖尿病患者。磺脲类促分泌剂根据作用时间长短，分为短效促泌剂和中长效促分泌剂。
　　最经典的磺脲类促分泌剂当属格列本脲（优降糖），但其缺点明显，会持续刺激胰岛素分泌，患者服用后发生低血糖的概率较高。目前应用较多的新型药物为格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。这些药物让胰岛在受刺激分泌胰岛素的同时又有足够的休息，极大地延长了胰岛的寿命。
　　现在一些磺脲类药物都有长效制剂，比如格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片，既有同样的降糖效果，又大大减少了用量；药物在24小时平缓释放，血药浓度没有大起大落，低血糖的发生率也明显降低。服药方法各有不同，格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等一般餐前半小时服用效果较好，而格列美脲以及格列吡嗪控释片和格列齐特缓释片餐时服用即可。
　　胰岛素促分泌剂还包括格列奈类，主要有瑞格列奈和那格列奈，属于餐时血糖调节剂，快进快出，服药后迅速发挥药效，药效消退得也快，这样对餐后血糖的降低效果极为明显，适合以餐后高血糖为主的2型糖尿病患者。这类药一般餐前5分钟服用即可。
　　一般老年人最好选用作用时间短的促分泌剂，可减少低血糖风险。而年轻的2型糖尿病患者可选用长效制剂，以提高服用的依从性。如单独使用效果不佳时可考虑和其他种类的降糖药联用，一般不主张将不同的促分泌剂重叠使用。
　　根据作用时间不同，胰岛素可分为短效胰岛素、超短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素和预混胰岛素。
　　短效胰岛素皮下注射后的起效时间为二三十分钟，作用高峰为2～4小时，故一般餐前半小时皮下注射效果较好。超短效胰岛素注射后10～15分钟起效，一般于餐前5分钟皮下注射即可。中、长效胰岛素能提供基础胰岛素的作用，故有时可起到胰岛素补充治疗的作用。
　　因此，临床上经常会用“白天口服降糖药+睡前中长效胰岛素皮下注射”的方案，利用中长效胰岛素降低基础血糖水平，再通过口服药物灵活控制白天因进食等导致的血糖升高。这种组合能够降低高血糖，减少胰岛素的总需求量和注射次数。