【摘 要】
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以汉防己甲素为原料,经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素（2）;2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物（4a-4f）,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采
【机 构】
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山西医科大学药学院,上海医药工业研究院
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以汉防己甲素为原料,经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素（2）;2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物（4a-4f）,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了4a-4f对人早幼粒白血病细胞（HL60）和人肺癌细胞（A549）的抑制活性;并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察4a-4f对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明：4b,4c和4e对HL60和A549有一定的抑制活性;4b和4c对受体酪氨酸激酶FGF
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