(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮的合成及抗菌活性

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3-氯-4-甲基苯胺经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-正丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、氨基乙酰化、苄位溴化得(固-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-溴甲基)苯基]-2-噁唑烷酮(Ⅷ),后者与胺类化合物进行取代反应生成(D-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮。35个新化合物的结构经^1HNMR、元素分析或MS确证,并测定了它们的体外抗菌活性,发现化合物113对金葡菌和表葡菌的活性与吗啉噁酮相当。11和113对肠球菌的活性优于诺氟沙星。
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