目的:制备奥沙利铂长循环脂质体,考察其在小鼠体内的药效学。方法:采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,观察其形态,测定粒径分布和包封率。以S180荷瘤小鼠为模型,生理盐水为对照,测定奥沙利铂溶液和奥沙利铂长循环脂质体的抑瘤率,考察肿瘤生长情况以及小鼠生存情况。分别测定小鼠的白细胞计数、脾脏指数和胸腺指数,以考察对免疫器官的影响。结果:奥沙利铂长循环脂质体平均粒径为(112.2±0.3)nm,包封率为(59.93±0.67)%(n=3)。与奥沙利铂溶液相比,奥沙利铂长循环脂质体的抑瘤率明显提高[(30.4±1.9)%vs(85.8±2.3)%,P<0.05]。奥沙利铂脂质体组小鼠的白细胞计数、脾脏指数和胸腺指数与生理盐水组相比,无显著性差异(P>0.05),肿瘤体积增长缓慢,小鼠生长状态良好。结论:奥沙利铂长循环脂质体有显著的抑瘤作用,并减少了奥沙利铂的免疫系统毒性。