纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究

来源 :化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lihai3120

【摘要】

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纺锤体驱动蛋白（kinesin spindle protein，KSP／Eg5）作为潜在的肿瘤治疗靶点，使发现KSP抑制剂成为热点．设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂，并测定了其对KSP的

【作者】

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阮秀琴尤启冬杨蕾吴梧桐

【机构】

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中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室,中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学物理化学教研室,中国药科大学生命科学与技术学院

【出处】

：

化学学报

【发表日期】

：

2008年14期

【关键词】

：

纺锤体驱动蛋白 4-氧基-β-四氢咔啉抗肿瘤 kinesin spindle protein 4-oxo-tetrahydro-β-carline ant

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纺锤体驱动蛋白（kinesin spindle protein，KSP／Eg5）作为潜在的肿瘤治疗靶点，使发现KSP抑制剂成为热点．设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂，并测定了其对KSP的抑制活性，均优于阳性对照物．其中化合物9c抑制KSP的IC50=0．065umol·L^-1，优于阳性对照物Monastrol 100多倍．生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物．

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