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近年来,尽管抗肿瘤药物的研究取得了很大进展,恶性肿瘤仍是严重危害人类健康的主要疾病。寻找疗效高、毒副作用小的药物,一直是抗肿瘤药物研发的重点。本文着重从抗癌药物替罗莫司的理化性质、制备过程、抗肿瘤作用机制、临床疗效、毒副作用及其主要异构体等方面进行综述,为其进一步开发应用提供有益的线索。