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趋化因子受体 CCR5是 HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类 HIV-1感染。目前,非肽类小分子化合物 CCR5拮抗剂的研究占据主导地位。以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了 N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作 CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物 N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)