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以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂——他达那非,总收率64%。在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂中的溶解性的差异完成分离,避免了非对映异构体的拆分。
合成他达那非的方法改进
【摘 要】
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以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂——他达那非,总收率64%。在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂
【机 构】
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华东理工大学药学院,上海医药高等专科学校
【出 处】
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合成化学
【发表日期】
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2008年05期
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