2-羟基炔雌醇3-甲醚的合成

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炔雌醇(19-失碳-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇)及其3-环戊醚具有广泛的生理活性和强烈的女性化作用.1949年,Niederl等报告了4-硝基雌酚酮(4-硝基-1,3,5(10)-雌三烯-3-醇-17-酮,该作者误认为2-硝基雌酚酮),4-羟基雌酚酮和4-羟基雌酚酮3-甲醚的合成;同时发现这些雌酚酮的衍生物与雌酚酮相比,其女性化作用显著降低,甚至不显示女性化作用. Ethinyl estradiol (19-nor-17α-pregna-1,3,5 (10) -triene-20-yne-3,17-diol) and its 3 -cyclopentylether have a wide range of physiological activities and Strong feminization.In 1949, Niederl et al reported 4-nitro-estrone (4-nitro-1,3,5 (10) -estratrien-3-ol-17-one, 2-N -rotrostenolone), 4-hydroxystrone and 4-hydroxystilbestrolone 3-methyl ether. At the same time, the feminization of these estrone derivatives compared with that of estrone was found Significantly reduced, not even shown, feminization.
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