【摘 要】
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目的 制备松果菊苷固体脂质纳米粒，并考察其在体肠吸收特性、体内药动学。方法 冷均质法制备固体脂质纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、油水分配系数、体外释药。建立大鼠在体单向肠灌流模型，测定十二指肠、空肠、回肠、结肠中Ka、Papp。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃给予松果菊苷及其固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液（50 mg/kg）,于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、
【基金项目】
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河南省科技攻关计划项目（202102310417）；
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目的 制备松果菊苷固体脂质纳米粒，并考察其在体肠吸收特性、体内药动学。方法 冷均质法制备固体脂质纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、油水分配系数、体外释药。建立大鼠在体单向肠灌流模型，测定十二指肠、空肠、回肠、结肠中Ka、Papp。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃给予松果菊苷及其固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液（50 mg/kg）,于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血，HPLC法测定松果菊苷血药浓度，计算主要药动学参数。结果 固体脂质纳米粒包封率为（80.24±1.53）%,载药量为（3.19±0.23）%,粒径为（237.77±9.14）nm, Zeta电位为（-18.71±2.24）mV,油水分配系数为0.807,36 h内累积释放度为84.06%。固体脂质纳米粒Ka、Papp在大鼠各肠段中均高于原料药（P＜0.01）。与原料药比较，固体脂质纳米粒tmax延长（P＜0.01）,Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高（P＜0.01）,相对生物利用度提高至3.82倍。结论 固体脂质纳米粒可促进松果菊苷肠道吸收，改善其口服吸收生物利用度。
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