【摘 要】
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本研究对抗肥胖症候选化合物SYSU-3d的合成工艺进行优化,将原来的7步合成路线缩短为4步:吲哚-2-甲酸(2)先经氯化亚砜处理制成酰氯,再在吡啶催化下与邻氨基苯甲酰胺反应制得N-
【机 构】
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中山大学药学院; 广东东阳光药业有限公司;
【基金项目】
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广州市科技计划项目-产学研协同创新重大专项民生科技专题:1.1类抗肥胖及其并发症新药SYSU-3d的临床前研究(201704020104);广东省公益研究与能力建设专项:基于抑制脂肪细胞分化及脂肪生成机制的抗肥胖症新药R17临床前研究(2016A020217004)
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本研究对抗肥胖症候选化合物SYSU-3d的合成工艺进行优化,将原来的7步合成路线缩短为4步:吲哚-2-甲酸(2)先经氯化亚砜处理制成酰氯,再在吡啶催化下与邻氨基苯甲酰胺反应制得N-(2-氨甲酰基苯基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(4),收率77%。以2 mol/L氢氧化钠溶液代替金属钠,使化合物4经分子内环合生成2-(1H-吲哚-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮(5),避免了危险试剂金属钠的使用,反应更安全。然后化合物5直接与三氯氧磷和DMF反应得2-(4-氯喹唑啉-2-基)-1H-吲哚-3-甲醛(6),当上述反应物摩尔比为1∶10∶5～1∶12∶12时,收率由15%提高至90%以上。最后化合物6在DMF中与1-(2-氨乙基)吡咯烷(7)和碳酸钾反应得目标化合物,纯度99.2%。优化后的工艺条件更加温和,后处理更加简便,总收率60%(以2计)。
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