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论文摘要:文章以中医对红花的药性认识和临床应用特点为切入点,综述红花化学成分和生物活性最新研究进展。
主题词: 红花 生物活性
中图分类号:TQ450.2+1
红花Carthamus tinctorius L.为菊科红花属植物,临床上为活血化淤常用中药,但蒙医、傣医、藏医、彝医和中医对红花的药性认识和临床应用存在差异。红花是当今世界研究和应用的“热点”植物药之一。化学成分复杂,生物活性广泛。本文将对红花的化学成分、生物活性研究进展,各传统医学对红花的药性认识和临床应用异同作一综述。
1 红花的药性认识和临床应用特点
1.1 蒙医叫古日古木,味甘、微苦,性凉、重、钝、软、固;有清肝热、调经、活血、止血、止痛、消肿、滋养正精之功效。用于(1)肝肿大,肝损伤,目黄,肝血热盛等肝脏新陈疾患:与蒙古山萝卜花、当药等配伍,制成七味红花散用。(2)肝肿大,肝功衰弱:与牛黄、犀角等配伍,制成十三味红花散用。(3)月经不调、腰腿酸痛、妇女血热炽盛等:与益母草、五灵脂、鹿茸等配伍,制成十八味吉祥安坤丸用。(4)肝包如(痞)病邪上冲或渗漏而吐血、便血、鼻衄、外伤出血:与熊胆、豌豆花等配伍,制成八味止血红花散用。
1.2 傣医叫罗罕,味甜、微苦,性平。具有通气血、舒筋骨、消肿止痛功效。临床主治跌打损伤、骨折、胸部闷痛、心慌心跳、经来腹痛、支气管炎、泌尿系结石。
1.3 藏医称扎鸽尔贡,味甘,性凉。具清肝热、止血、滋补功效。《晶珠本草》记载:“苦尔贡治一切肝病,止血,为众药之本。”《甘露之滴》中说:“苦尔贡性凉,培元健身”。《扎拉嘎》中说治“一切热性病之药红花为本。主治肝病、血病、培元健身。”
1.4 彝医临床用于不孕症、乳糜尿等。《启谷书》中记载红花用于软组织损伤、产后腹泻、血淤疼痛、跌打损伤、损伤气绝。
1.5 中医 认为红花药性辛,温。归心、肝经。《本草汇言》记载:“红花,破血行血和血调血之药也”。具有活血通经、祛淤止痛功效。临床用于血滞经闭、痛经,胸闷心痛、胁痛、跌打损伤等证。
2 化学成分
2.1 色素类花黄色素(Safflor yellow, SY)一查尔酮类化合物为20%~30%,通过近代研究证明SY为红花有效成分,红色素。
2.2 黄酮类化合物黄酮主要由红花醌苷,新红花苷、山柰酚、槲皮素、6-羟基山柰酚、黄芪苷、槲皮黄苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芦丁、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷等组成。
2.3 脂肪酸油酸、亚油酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、二棕榈酸、甘油脂等不饱和脂肪酸。
2.4 挥发油 低脂肪酸和少量芳香脂和烷烃。
2.5 多炔类3(顺),11(反)-和3(反)-十三碳-1,3,11-三烯-5,7,9-三炔。此外还含有二十九烷,β-谷甾醇-3-O-葡萄糖苷。
2.6 其他成分不仅含钾、钠、氯等大量元素,而且还富含铬、锰、锌、钼等微量元素。另尚含多糖和腺苷等物质。
3 生物活性研究进展
3.1 抗自由基、抗氧化作用
以邻二氮菲-Fe2+ 氧化法检测SY清除H2O2/Fe2+体系产生的羟基自由基;硫代巴比妥酸比色法观察小鼠肝匀浆的脂质过氧化;比色法观察H2O2/Fe2+体系产生的羟基自由基致红细胞的破裂。结果:1. 39~3. 42 g·L-1羟自由基清除率为27.2%~100%,呈明显量-效关系;77.8~776. 1 mg·L-1 SY缓解小鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制率为10. 5% ~92% ,呈明显量效关系;37.1~297.1 mg·L-1SY抑制羟基自由基引发的红细胞破裂呈明显的量-效关系。表明:SY为红花水溶性抗氧化有效部位。
3.2 缓解大鼠心肌缺血
研究发现,红花黄色素反复给药可明显缓解异丙肾上腺素(Isoprenaline, ISO)多次注射致心肌缺血大鼠左心室舒张末期压的上升(P<0.05),且该药可缓解上述心肌缺血大鼠心室内压最大变化率(+dp/ dtmax及一dp/ dtmax)、心室峰压、 发展 压、心肌收缩成分缩短速度、心室峰压×心率等指标下降趋势。以上表明:红花黄色素具缓解ISO所致心肌缺血大鼠心功能下降的作用。
3.3 对冠脉流量及血流动力学的影响以异丙肾上腺素(10 mg·kg-1)制备大鼠急性心肌缺血模型,给予红花总黄素(10, 20 mg和40 mg·kg-1 iv),观察冠脉流量及血流动力学,红花总黄素各组给药后15min均表现出不同程度的增加心脏冠脉流量(P< 0.05或P<0.01)心肌耗氧量明显减少(P<0. 05, P<0. 01或P<0.001),红花总黄素各组对心肌缺血大鼠血流动力学有明显改善作用(P<0.05或P<0.01)。红花总黄素能增加冠脉流量,减少心肌耗氧量,并表现出剂量相关性变化。
3.4 保护实验性脑缺血 红花活血化淤的主要成分集中在水溶性的黄色素部分,在红花黄色素中含量最高且具有活性的成分为羟基红花黄色素A(HSYA)。采用经典的大鼠大脑中动脉阻塞性脑缺血模型观察对局灶性脑缺血大鼠的行为评分、缺血区面积等指标的影响。在体外观察HSYA对谷氨酸和NaCN所致新生大鼠大脑皮层细胞损伤的影响。HSYA静脉给药具有明显改善脑缺血动物行为障碍的作用,对谷氨酸引起的神经元损伤有明显的保护作用,HSYA除了大剂量组外,中、小剂量组未见明显对NaCN引起的神经细胞损伤模型有细胞保护作用。表明红花有效单体成分HSYA在体内和体外均显示出具有抗脑缺血活性。
3.5 抑制血小板活化因子(PAF)介导的中性粒细胞功能通过细胞学的方法,在细胞松弛素B存在下,人的中性粒细胞(PMN)悬液先与不同浓度的红花黄色素温育,然后以PAF刺激,以PMN悬液为空白对照。结果显示,红花黄色素对PAF介导的人中性粒细胞聚集、黏附及超氧化物产生有明显的抑制作用。并且在2~20 g/L浓度范围内,其抑制作用与药物浓度有一定的剂量依赖关系。推测红花黄色素对抗PAF的作用可能是其活血化淤的重要机制之一。
3.6 抑制血管平滑肌细胞增殖研究发现,红花提取液可有效地抑制体外高糖血清培养的血管平滑肌细胞表型转变与增殖变化,从而可认为红花对动脉粥样硬化形成有重要的防治作用。
4 前景展望
由于特定的地域环境、风俗习惯以及特定文化的影响,不同民族对同一个药物药性认识和临床应用各具特色。红花作为传统常用植物药,蒙医、傣医、藏医、彝医和中医等传统医学对红花的药性认识和临床应用各有其特点。中医对红花的药性认识为活血通经、祛淤止痛;傣医和彝医对其药性认识与中医相近,临床用于血淤疼痛的治疗;蒙医和藏医则认为红花具有凉血保肝的功效。 现代医学研究表明,红花改善心脑血氧供应,减轻缺血性损伤和保肝的生物活性,在一定程度上阐明了传统医药对红花药性认识和临床应用的 科学 内涵。因此传统药物研究必须以传统民族医药理论为指导,采用现代研究技术,探索有效成分的生物活性,有助于开发新的安全有效的药物为临床服务。
参考文献:
1、万春平 包照日格图 却翎 章雪玲,红花的研究进展,论文网,中2011.06
主题词: 红花 生物活性
中图分类号:TQ450.2+1
红花Carthamus tinctorius L.为菊科红花属植物,临床上为活血化淤常用中药,但蒙医、傣医、藏医、彝医和中医对红花的药性认识和临床应用存在差异。红花是当今世界研究和应用的“热点”植物药之一。化学成分复杂,生物活性广泛。本文将对红花的化学成分、生物活性研究进展,各传统医学对红花的药性认识和临床应用异同作一综述。
1 红花的药性认识和临床应用特点
1.1 蒙医叫古日古木,味甘、微苦,性凉、重、钝、软、固;有清肝热、调经、活血、止血、止痛、消肿、滋养正精之功效。用于(1)肝肿大,肝损伤,目黄,肝血热盛等肝脏新陈疾患:与蒙古山萝卜花、当药等配伍,制成七味红花散用。(2)肝肿大,肝功衰弱:与牛黄、犀角等配伍,制成十三味红花散用。(3)月经不调、腰腿酸痛、妇女血热炽盛等:与益母草、五灵脂、鹿茸等配伍,制成十八味吉祥安坤丸用。(4)肝包如(痞)病邪上冲或渗漏而吐血、便血、鼻衄、外伤出血:与熊胆、豌豆花等配伍,制成八味止血红花散用。
1.2 傣医叫罗罕,味甜、微苦,性平。具有通气血、舒筋骨、消肿止痛功效。临床主治跌打损伤、骨折、胸部闷痛、心慌心跳、经来腹痛、支气管炎、泌尿系结石。
1.3 藏医称扎鸽尔贡,味甘,性凉。具清肝热、止血、滋补功效。《晶珠本草》记载:“苦尔贡治一切肝病,止血,为众药之本。”《甘露之滴》中说:“苦尔贡性凉,培元健身”。《扎拉嘎》中说治“一切热性病之药红花为本。主治肝病、血病、培元健身。”
1.4 彝医临床用于不孕症、乳糜尿等。《启谷书》中记载红花用于软组织损伤、产后腹泻、血淤疼痛、跌打损伤、损伤气绝。
1.5 中医 认为红花药性辛,温。归心、肝经。《本草汇言》记载:“红花,破血行血和血调血之药也”。具有活血通经、祛淤止痛功效。临床用于血滞经闭、痛经,胸闷心痛、胁痛、跌打损伤等证。
2 化学成分
2.1 色素类花黄色素(Safflor yellow, SY)一查尔酮类化合物为20%~30%,通过近代研究证明SY为红花有效成分,红色素。
2.2 黄酮类化合物黄酮主要由红花醌苷,新红花苷、山柰酚、槲皮素、6-羟基山柰酚、黄芪苷、槲皮黄苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芦丁、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷等组成。
2.3 脂肪酸油酸、亚油酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、二棕榈酸、甘油脂等不饱和脂肪酸。
2.4 挥发油 低脂肪酸和少量芳香脂和烷烃。
2.5 多炔类3(顺),11(反)-和3(反)-十三碳-1,3,11-三烯-5,7,9-三炔。此外还含有二十九烷,β-谷甾醇-3-O-葡萄糖苷。
2.6 其他成分不仅含钾、钠、氯等大量元素,而且还富含铬、锰、锌、钼等微量元素。另尚含多糖和腺苷等物质。
3 生物活性研究进展
3.1 抗自由基、抗氧化作用
以邻二氮菲-Fe2+ 氧化法检测SY清除H2O2/Fe2+体系产生的羟基自由基;硫代巴比妥酸比色法观察小鼠肝匀浆的脂质过氧化;比色法观察H2O2/Fe2+体系产生的羟基自由基致红细胞的破裂。结果:1. 39~3. 42 g·L-1羟自由基清除率为27.2%~100%,呈明显量-效关系;77.8~776. 1 mg·L-1 SY缓解小鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制率为10. 5% ~92% ,呈明显量效关系;37.1~297.1 mg·L-1SY抑制羟基自由基引发的红细胞破裂呈明显的量-效关系。表明:SY为红花水溶性抗氧化有效部位。
3.2 缓解大鼠心肌缺血
研究发现,红花黄色素反复给药可明显缓解异丙肾上腺素(Isoprenaline, ISO)多次注射致心肌缺血大鼠左心室舒张末期压的上升(P<0.05),且该药可缓解上述心肌缺血大鼠心室内压最大变化率(+dp/ dtmax及一dp/ dtmax)、心室峰压、 发展 压、心肌收缩成分缩短速度、心室峰压×心率等指标下降趋势。以上表明:红花黄色素具缓解ISO所致心肌缺血大鼠心功能下降的作用。
3.3 对冠脉流量及血流动力学的影响以异丙肾上腺素(10 mg·kg-1)制备大鼠急性心肌缺血模型,给予红花总黄素(10, 20 mg和40 mg·kg-1 iv),观察冠脉流量及血流动力学,红花总黄素各组给药后15min均表现出不同程度的增加心脏冠脉流量(P< 0.05或P<0.01)心肌耗氧量明显减少(P<0. 05, P<0. 01或P<0.001),红花总黄素各组对心肌缺血大鼠血流动力学有明显改善作用(P<0.05或P<0.01)。红花总黄素能增加冠脉流量,减少心肌耗氧量,并表现出剂量相关性变化。
3.4 保护实验性脑缺血 红花活血化淤的主要成分集中在水溶性的黄色素部分,在红花黄色素中含量最高且具有活性的成分为羟基红花黄色素A(HSYA)。采用经典的大鼠大脑中动脉阻塞性脑缺血模型观察对局灶性脑缺血大鼠的行为评分、缺血区面积等指标的影响。在体外观察HSYA对谷氨酸和NaCN所致新生大鼠大脑皮层细胞损伤的影响。HSYA静脉给药具有明显改善脑缺血动物行为障碍的作用,对谷氨酸引起的神经元损伤有明显的保护作用,HSYA除了大剂量组外,中、小剂量组未见明显对NaCN引起的神经细胞损伤模型有细胞保护作用。表明红花有效单体成分HSYA在体内和体外均显示出具有抗脑缺血活性。
3.5 抑制血小板活化因子(PAF)介导的中性粒细胞功能通过细胞学的方法,在细胞松弛素B存在下,人的中性粒细胞(PMN)悬液先与不同浓度的红花黄色素温育,然后以PAF刺激,以PMN悬液为空白对照。结果显示,红花黄色素对PAF介导的人中性粒细胞聚集、黏附及超氧化物产生有明显的抑制作用。并且在2~20 g/L浓度范围内,其抑制作用与药物浓度有一定的剂量依赖关系。推测红花黄色素对抗PAF的作用可能是其活血化淤的重要机制之一。
3.6 抑制血管平滑肌细胞增殖研究发现,红花提取液可有效地抑制体外高糖血清培养的血管平滑肌细胞表型转变与增殖变化,从而可认为红花对动脉粥样硬化形成有重要的防治作用。
4 前景展望
由于特定的地域环境、风俗习惯以及特定文化的影响,不同民族对同一个药物药性认识和临床应用各具特色。红花作为传统常用植物药,蒙医、傣医、藏医、彝医和中医等传统医学对红花的药性认识和临床应用各有其特点。中医对红花的药性认识为活血通经、祛淤止痛;傣医和彝医对其药性认识与中医相近,临床用于血淤疼痛的治疗;蒙医和藏医则认为红花具有凉血保肝的功效。 现代医学研究表明,红花改善心脑血氧供应,减轻缺血性损伤和保肝的生物活性,在一定程度上阐明了传统医药对红花药性认识和临床应用的 科学 内涵。因此传统药物研究必须以传统民族医药理论为指导,采用现代研究技术,探索有效成分的生物活性,有助于开发新的安全有效的药物为临床服务。
参考文献:
1、万春平 包照日格图 却翎 章雪玲,红花的研究进展,论文网,中2011.06