【摘 要】
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目的 研究^125I标记的树枝状高分子纳米材料聚酰胺-胺(PAMAM)在小鼠体内的生物分布。方法通过羟基琥珀酰亚胺将酪氨酸连接到4代PAMAM上,再对PAMAM进行mI标记,透析法对标记化合物进行纯化,放射性薄层扫描对标记物进行标记率、放化纯度及稳定性检测。将^125I-PAMAM经尾静脉注射入小鼠体内,分别在1、4、8、24、48h时对小鼠进行活体成像,并取主要脏器进行放射性计数。结果磁共振氢谱
【机 构】
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中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验
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目的 研究^125I标记的树枝状高分子纳米材料聚酰胺-胺(PAMAM)在小鼠体内的生物分布。方法通过羟基琥珀酰亚胺将酪氨酸连接到4代PAMAM上,再对PAMAM进行mI标记,透析法对标记化合物进行纯化,放射性薄层扫描对标记物进行标记率、放化纯度及稳定性检测。将^125I-PAMAM经尾静脉注射入小鼠体内,分别在1、4、8、24、48h时对小鼠进行活体成像,并取主要脏器进行放射性计数。结果磁共振氢谱法检测结果显示,每个PAMAM分子上约连接了两个酪氨酸分子,标记率约为56%,放化纯度〉98%,标记化合物具有良好的稳定性,体外放置72h放化纯度仍〉90%。小动物活体成像结果显示,PAMAM主要聚集在肝脏部位。各组织的放射性计数与显像结果基本一致,主要分布在肝、肾和脾中,而且体内代谢较慢,48h时在小鼠体内仍有较高分布。结论未经修饰的PAMAM在肝、肾及脾中大量聚集,体内代谢缓慢,不适合直接作为药物载体进行使用,需进行化学修饰来加速体内代谢,防止体内蓄积从而引起不良反应。
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