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近年来中药活性物质筛选的新技术发展迅速,利用“受体-配体”之间的特异性结合,快速筛选出中药材里含有的与特定靶点结合的活性小分子物质,再进一步鉴定出活性成分结构。这些技术对阐明中药药效的物质基础和中药新药的开发具有重要意义,是对传统药物发现方法的有利补充。综述了常用的分子对接技术、高通量筛选技术、细胞膜色谱技术的原理、特点及应用进展,以期为中药活性成分的筛选以及新药研发提供参考。