沙奎那韦中间体合成工艺改进

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治疗艾滋病的沙奎那韦的中间体——(3S,4aS,8aS)-2-[(2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺(Ⅱ)是通过(2S,3S)-4-氯-3-羟基-1-苯基丁烷-2-氨基甲酸苄酯(Ⅲ)和(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺(Ⅴ)反应得到的。该文对工艺进行了如下改进:Ⅲ的环化和与Ⅴ的反应合并为“一锅煮”工艺,去除原有文献报道的柱层析过程,只需洗去氢氧化钾的分液操作,直接加入w(Pd)=10%的Pd/C催化剂,室温反应12h即脱去保护基。
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