制备⁹⁹Tc^m标记的转运蛋白（TSPO）配体CB86[⁹⁹Tc^m-DTPA（二亚乙基三胺五乙酸）-CB86]，探讨其作为TSPO靶向关节炎症显像新型分子探针的可行性。

通过偶联双功能螯合剂制备DTPA-CB86，进行⁹⁹Tc^m标记，经高效液相色谱纯化，测定其放化纯度和体外稳定性。选用巨噬细胞RAW264.7进行体外细胞结合实验，测定⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86的结合率和外排率。采用弗氏佐剂建立左踝关节炎症小鼠模型，对其行⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86 Micro SPECT/CT显像，并观察探针的体内分布情况。采用SPSS 18.0统计软件对符合正态分布及方差齐性的数据进行t检验。

⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86的标记率为（95.86 ± 2.45）%，放化纯度为（97.45 ± 0.69）%，其在室温下的磷酸盐缓冲液中的稳定性良好，放置4 h后，其标记率仍>90%。⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86能与巨噬细胞RAW264.7特异性结合，3 h的摄取率达到最高峰[（36.45 ± 2.18）%]，在加入过量未标记的DTPA-CB86后，RAW264.7细胞对⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86的摄取明显受到抑制[（10.43 ± 2.01）%]，与未阻断时相比差异具有统计学意义（t= 6.217，P < 0.05）；RAW264.7细胞对⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86外排较少，摄取率从4.5 h时的（33.31 ± 2.34）%到8 h时的（19.32 ± 2.01）%，减少了13.99%。Micro SPECT/CT显像结果显示，⁹⁹Tc^m-DTPA-CB86在小鼠左踝关节炎症部位清晰可见，且能被过量的DTPA-CB86明显抑制；体内生物学分布结果表明，其具有较好的炎症靶向性；注射后3 h踝关节炎症部位的摄取仍可达（2.35 ± 0.10）%ID/g。

⁹⁹Tc^m标记CB86易于制备，具有较好的理化性质及体内代谢学性质，同时具有较好的关节炎症摄取，有望发展成新的TSPO靶向SPECT关节炎症显像分子探针。