【摘 要】
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单极纺锤体1（MPS1）是一种双特异性蛋白激酶，在细胞有丝分裂过程中起着非常重要的作用，是参与着丝粒定位和纺锤体组装检查点（SAC）的主要激酶之一。癌细胞通常因细胞周期SAC功能失调而导致染色体不稳定。MPS1在多种癌细胞中过度表达，从而调控异常的染色体和中心体。因此，MPS1是一种潜在的癌症治疗新靶点。目前，部分MPS1抑制剂已被批准开展晚期非血液系统恶性肿瘤（如三阴性乳腺癌）治疗的临床试验。本
【机 构】
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中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司创新药物与制药工艺国家重点实验室
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单极纺锤体1（MPS1）是一种双特异性蛋白激酶，在细胞有丝分裂过程中起着非常重要的作用，是参与着丝粒定位和纺锤体组装检查点（SAC）的主要激酶之一。癌细胞通常因细胞周期SAC功能失调而导致染色体不稳定。MPS1在多种癌细胞中过度表达，从而调控异常的染色体和中心体。因此，MPS1是一种潜在的癌症治疗新靶点。目前，部分MPS1抑制剂已被批准开展晚期非血液系统恶性肿瘤（如三阴性乳腺癌）治疗的临床试验。本文作者介绍了MPS1蛋白的生物学功能，并综述了近年来典型的小分子MPS1抑制剂的研究进展，以期为更多潜在的MPS1抑制剂的探索提供参考。
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