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氯雷他定(Loratadine)在我国一直作为临床一线的抗过敏药物使用,同时也是合成第三代抗组胺药物地氯雷他定(Desloratadine)和卢帕他定(Rupatadine)的重要医药化工中间体,但目前其合成工艺存在生产成本高,毒性大,收率低等问题.本论文在调研现有文献基础上,研究了一种氯雷他定的合成工艺并对其工艺进行优化,旨在探索出一条简洁稳定,条件温和的氯雷他定合成工艺.具体方法为,以2-氰基-3-甲基吡啶为原料,经Ritter反应,碳负离子取代反应,脱保护,格氏反应,环合,氯甲酸乙酯取代后得到产品.产物经1 H NMR和HPLC-MS确证,总收率达36.9％,HPLC纯度达到99.8％以上,适合工业化生产.