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目的：明确注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内的药动学过程及其组织分布规律。方法：大鼠静脉注射高、中、低三个剂量的水飞蓟宾葡甲胺盐，采集血液及组织样品，处理后经高效液相色谱法测定水飞蓟宾葡甲胺盐血浆浓度及组织匀浆液浓度，采用药动学软件3P97进行数据处理，确定药动学参数；通过超滤法测定水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠血浆中的蛋白结合率。结果：水飞蓟宾葡甲胺盐给药后在体内符合二室模型分布，其主要药动学参数分别如下：高剂量：t1/2=38．061min，AUC=1868．367min／μg／ml，CL8=0．026lml／