【摘 要】
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多靶点药物已成为一种有前景的药物开发方法,对抗肿瘤药物的研发尤具意义。本文基于候选药物GSK2126458和上市药物Vorinostat的结构特点,设计并合成了一系列新型的磷脂酰肌醇
【机 构】
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浙江大学海洋学院; 嘉兴学院医学院; 安徽中医药大学药学院;
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多靶点药物已成为一种有前景的药物开发方法,对抗肿瘤药物的研发尤具意义。本文基于候选药物GSK2126458和上市药物Vorinostat的结构特点,设计并合成了一系列新型的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)和组蛋白脱乙酰酶(HDACs)双重抑制剂。生物活性研究发现,化合物GYB-4对PI3Kα和HDAC1的IC50分别为1.0和4.2 nM;化合物GYB-5对PI3Kα和HDAC1的IC50分别为1.3和4.8nM。并对所有化合物在HCT116,PC3和A2780细胞株上进行了增殖抑制活性研究,相关的构效关系研究将为PI3K和HDAC双靶点抑制剂的进一步优化提供思路。
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