目的建立同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物7-羟基奎硫平羟7-羟基-N-去烷基奎硫平浓度的UPLC-MS/MS法。方法样品经碱化后用叔丁基甲醚提取,采用Acquity UPLCTM BEH C18柱(2.1mm×50mm,1.7μm),柱温40℃,以水(含50mmol·L-1醋酸铵,3‰甲酸)-乙腈(73∶27)为流动相,流速0.25mL·min-1,进样量5μL。采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,选择离子监测方式进行扫描,测定样品浓度,卡马西平作为内标。结果血浆中:奎硫平在0.0775～155μg·L-1,7-羟基奎硫平在0.049～98μg·L-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L-1内线性关系良好,萃取回收率均>89%,方法回收率均>87%,,内羟,间,密度RSD均<9%。脑脊液中:奎硫平在0.02～38.75μg·L-1,7-羟基奎硫平在0.0098～29.5μg·L-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670μg·L-1内线性关系良好,萃取回收率均>87%,方法回收率均>85%,,内羟,间,密度RSD均<16%。结论该方法该该度高、快速羟该确羟有效,且血、脑中浓度均可测定,为研究转运蛋白对抗,神分裂药物进入血脑屏障的影响提供了依据。