【摘 要】
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开发罗沙司他的新中间体合成技术,降低中间体成本,简化操作,节能减排.以对氟苯甲酰氯为原料,在N-(1-甲基乙基)-2-丙胺保护、氮气保护下正丁基锂拔氢后与乙醛反应,酸性条件下关环后再与苯酚反应得到关键中间体.原料和反应试剂廉价易得,成本低,合成方法的安全性高,操作简单,总体收率高,四步总收率可达到60％以上,中间体纯度可达到98.5％以上.该新中间体成本低廉,操作条件温和、安全、中间体纯度高,可替代原研中间体作为下步合成技术的开发和应用.
【机 构】
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浙江美诺华药物化学有限公司,浙江上虞 312369
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开发罗沙司他的新中间体合成技术,降低中间体成本,简化操作,节能减排.以对氟苯甲酰氯为原料,在N-(1-甲基乙基)-2-丙胺保护、氮气保护下正丁基锂拔氢后与乙醛反应,酸性条件下关环后再与苯酚反应得到关键中间体.原料和反应试剂廉价易得,成本低,合成方法的安全性高,操作简单,总体收率高,四步总收率可达到60％以上,中间体纯度可达到98.5％以上.该新中间体成本低廉,操作条件温和、安全、中间体纯度高,可替代原研中间体作为下步合成技术的开发和应用.
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