【摘 要】
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目的:制备高乌甲素-β-环糊精聚合物微球(LA-β-CDPM),以提高高乌甲素药物的释放时间,进而为高乌甲素药物新剂型的研究提供理论依据。方法:以β-环糊精(β-CD)为单体,环氧氯
【机 构】
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内蒙古农业大学食品科学与工程学院;
【基金项目】
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内蒙古自然科学基金(2011BS1203)
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目的:制备高乌甲素-β-环糊精聚合物微球(LA-β-CDPM),以提高高乌甲素药物的释放时间,进而为高乌甲素药物新剂型的研究提供理论依据。方法:以β-环糊精(β-CD)为单体,环氧氯丙烷为交联剂,通过反相乳液聚合法制备β-环糊精聚合物微球(β-CDPM)。通过正交试验优化浸泡载药法制备LA-β-CDPM工艺。采用光学显微镜、红外光谱法对空白微球进行表征,通过紫外光谱法考察β-CDPM中的β-CD的含量以及LA-β-CDPM的载药量和包封率,同时模拟人体胃、肠p H值环境对LA-β-CDPM进行体外释放研究及动力学模拟。结果:浸泡载药法制备LA-β-CDPM的最优工艺条件为溶媒乙醇的浓度为70%,载药温度45℃,微球与药物质量比为1∶1,载药时间72 h,由此可获得载药量为(16.5±1.1)%的载药微球。且体外释放试验表明在模拟肠液p H环境下释放时间可达20 h,释放曲线拟合遵从零级动力学方程和Ritger-Peppas方程。结论:LA-β-CDPM制备工艺简单,且显著地提高了高乌甲素模拟人体肠液p H环境下的缓释效果。
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