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犁头尖属为天南星科草本植物,全世界有35种,我国有13种,多种植物作为传统中药入药,具有显著的疗效。新发现该属植物含有木脂素类、酚及其酸类、脱镁叶绿酸及其衍生物等极性大、水溶性强的成分;现代药理学研究表明该属植物具有抗多种恶性肿瘤药理活性,并对其作用机理和机制进行了深入研究。本文对最近5年有关犁头尖属中药的化学成分及其抗肿瘤药理作用研究进行综述,为我国传统常用中药白附子及同属其他植物进一步研究提供参考。