【摘 要】
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以顺-六氢邻苯二甲酰亚胺(2)为起始原料,经多步反应合成盐酸哌罗匹隆(1)。中间体3-(哌嗪-1-基)-1,2-苯并异噻唑(9)的制备采用吡啶做催化剂,收率从文献的56.5%提高到71.4%。总
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以顺-六氢邻苯二甲酰亚胺(2)为起始原料,经多步反应合成盐酸哌罗匹隆(1)。中间体3-(哌嗪-1-基)-1,2-苯并异噻唑(9)的制备采用吡啶做催化剂,收率从文献的56.5%提高到71.4%。总收率从文献的46.4%提高到60.27%。合成的盐酸哌罗匹隆经1HNMR、13CNMR、MS确证结构。该合成工艺原料价廉易得、操作简便、不需过柱分离,适合工业化生产。
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