【摘 要】
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[目的]制备HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体,对其理化性质、药代动力学等进行表征分析。[方法]用反相蒸发法制备PEG2000修饰的异烟肼(H)、利福平(R)及吡嗪酰胺(Z)三联
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(编号:81501903;81860395);宁夏医科大学青年骨干人才培育计划项目;宁夏高等学校一流学科建设(宁夏医科大学国内一流建设学科临床医学)资金项目(编号:NXYLXK2017A05)
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[目的]制备HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体,对其理化性质、药代动力学等进行表征分析。[方法]用反相蒸发法制备PEG2000修饰的异烟肼(H)、利福平(R)及吡嗪酰胺(Z)三联抗痨药脂质体,包裹TGF-β1 siRNA。测定脂质体粒径、电位、包封率并进行电镜观察。[结果]成功制备HRZ三联抗痨药阳离子脂质体,Zeta电位值(28.13±2.4) mV,异烟肼、利福平及吡嗪酰胺包封率分别为90%、88%、37%;随着阳离子脂质体用量的增加,siRNA包裹效果越好,Zeta电位值逐渐由负变正;动态光散射技术(DLS)及透射电镜(TEM)显示,HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体呈球形,大小均匀,粒径为(152.69±59.47) nm。[结论]成功构建HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体,为后续进一步进行体外细胞毒性、靶向TGF-β1基因沉默效应及结核分枝杆菌(MTB)感染宿主细胞体内、体外抗结核实验提供了研究基础。
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