【摘 要】
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目的 制备β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(E2纳米粒),观察E2纳米粒在正常小鼠肝脏中的靶向性.方法 以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,优化制备条件,采用界面聚合法制备E
【机 构】
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中南大学湘雅医院感染病科,卫生部纳米生物技术重点实验室
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目的 制备β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(E2纳米粒),观察E2纳米粒在正常小鼠肝脏中的靶向性.方法 以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,优化制备条件,采用界面聚合法制备E2纳米粒,采用放射示踪技术,用125I标记雌二醇后,制备125I-E2纳米粒,分别经腹腔及静脉给药,于不同时间点处死120只小鼠,取其血、肺、肝、脾、肾和子宫,测其放射性,并与普通雌二醇(E2)比较E2纳米粒在不同组织的分布情况.数据行单因素方差分析.结果 制备E2纳米粒的最佳条件为800 r/min,E2 5 mg,PBCA 0.6 mL,丙酮45 mL,Pluronic F-68 0.75%.以此条件制备纳米粒主要分布在50～180 nm,平均粒径为115 nm,包封率为90.3%.125I-E2纳米粒和125I-E2的肝摄取在注射后15 min达高峰,与125I-E2比较,125I-E2纳米粒提高了肝脏、脾脏的放射性强度,其靶向指数分别为4.40±4.06和1.20±0.49,子宫及卵巢的放射性强度低.结论 E2以PBCA作为载体,制成纳米药物后具有明显的肝靶向性.
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