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4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮与(R)-环氧氯丙烷反应后,氨化得关键中间体(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮,再与5-氯-2-噻吩甲酸甲酯酰化、与二(三氯甲基)碳酸酯环合得利伐沙班,总收率约58%。
利伐沙班的合成
【摘 要】
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4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮与(R)-环氧氯丙烷反应后,氨化得关键中间体(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮,再与5-氯-2-噻吩甲酸甲酯酰化、与二(三氯甲基)碳酸酯
【机 构】
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四川大学华西药学院药物化学系;
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2015年05期
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