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钙离子通道α2δ亚基配体包括加巴喷丁和普瑞巴林（商品名乐瑞卡）。近10年对于这类药物作用机制的解释取得了重大进展：其是一种新型的，与电压敏感性钙离子通道一个亚基特异性结合的药物。这类药物作为配体与钙离子通道的α2δ亚基结合，可解释药物在治疗多种临床疾病中的疗效，包括癫痫、糖尿病性周围神经痛、带状疱疹后神经痛、纤维肌痛，以及泛化性焦虑症。证据表明，结合α2δ亚基与神经传递的调节过程存在一定的联系。这种调节能够减少神经递质的过度释放，这一结论已经在某些神经和精神疾病中得到证实。