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在人类肿瘤发生及肿瘤细胞的增殖过程中有多种蛋白激酶（如：PLKs激酶、Aurora激酶、CDKs激酶）异常表达,其中PLKs激酶在肿瘤细胞的DNA复制及有丝分裂的各阶段中都有着重要的调控作用。PLKs激酶在肿瘤细胞中的过度表达引起越来越多的关注。本文阐释了其中的PLK1抑制剂与激酶不同结合区域的作用机制和结合特点,以及目前各类抑制剂的研究进展。